湖光山色！宫内膜增厚“春意盎然”

近一段时间，小编一直在关注乳腺癌的内分泌治疗，从起源、相关代表人物、治疗周期等都做了不少内容分享。有朋友问我，能不能做一期关于药物方面的解读，今天小编就将史上最全的乳腺癌内分泌治疗药物介绍，包括早期、晚期所有内分泌型乳腺癌可能用到药物的介绍、用法、价格、副作用及注意事项等，文章有点长、建议大家点赞收藏，然后慢慢阅读消化。

一、Erα靶点

他莫昔芬

他莫昔芬即三苯氧胺，是一种抗雌激素作用的非甾体类药物，常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，通过与雌二醇竞争结合ER受体，抑制乳腺癌的生长。

使用方法：日剂量为20mg，即每日两次，每次1片，中间间隔12小时左右，或每日一次，每次2片。每天固定时间服用，饭前饭后均可。

价格：他莫昔芬（10mg*60片，扬子江药业），72元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：甲类（2021）。

可能的副作用：潮热、恶心、体液潴留、子宫内膜增厚、子宫肌瘤、皮疹、疲劳、阴道出血、胃肠不适、头痛、头晕等。

使用条件：激素受体阳性，未绝经、人工绝经、自然绝经均可使用。

注意事项：

1、本品可能会增加子宫内膜癌的发生风险，但极其罕见；

2、每12个月进行1次妇科检查，若子宫内膜增厚，根据具体情况进行刮宫、活检、换药、观察等处理办法；

3、绝经前患者使用本品时，可能出现月经失调或闭经；

4、他莫昔芬经细胞色素 CYP3A4 介导代谢，与CYP3A4 诱导剂联用可能降低血药浓度，降低疗效，服用他莫昔芬期间应避免服用CYP3A4 诱导剂，如：利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥等；

5、他莫昔芬与 CYP3A4 强抑制剂联用可能增加血药浓度，增加毒副作用，服用他莫昔芬期间应避免服用CYP3A4 强抑制剂，如：克拉霉素、酮康唑等，食品类如：欧芹、西柚等；

6、CYP2D6 抑制剂可降低 65-75%的他莫昔芬主要代谢活性产物4-羟基-N-去甲基他莫昔芬的血浆浓度，故服用他莫昔芬期间禁止服用 CYP2D6 抑制剂，如：帕罗西汀、氟西汀等；

7、中国人群中存在非常多的CYP2D6 *10 T/T 基因型，一些研究数据提出，此基因型可能影响他莫昔芬的疗效，不过尚缺乏高级别循证医学证据，目前相关临床研究正在进行。服用他莫昔芬的患者，可以考虑进行 CYP2D6 基因检测（价格不贵），根据结果来选择药物。

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托瑞米芬

托瑞米芬常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，通过与雌二醇竞争结合ER受体，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为法乐通。

使用方法：法乐通，每日1次，每次1片（60mg）；枢瑞，每日1次，每次1.5片（60mg），每天固定时间服用，饭前饭后均可。

价格：法乐通（60mg*30片），250.4元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：潮热、多汗、子宫出血、子宫内膜增厚、疲劳、恶心、皮疹、头晕、抑郁等。

使用条件：激素受体阳性，未绝经、自然绝经均可使用。

注意事项：

1、参考他莫昔芬第1、2、3、4、5条。

2、本品与OFS（戈舍瑞林、亮丙瑞林）联用证据不足，与OFS联用应首选他莫昔芬或AI（来曲唑、阿那曲唑、依西美坦）。

3、他莫昔芬与托瑞米芬疗效相仿，副作用相仿，属于同类药物，一种药物不可及的情况下可用另一种替代。

氟维司群

氟维司群常用于晚期乳腺癌的治疗，通过下调雌激素受体蛋白水平，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为芙仕得。

使用方法：臀部肌注，每月一次，每次500mg（两支），首次给药后两周时需再给予500mg剂量。

价格：芙仕得（5ml/250mg），2306元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：注射部分反应、虚弱、肝酶升高、恶心、潮热、呕吐、腹泻、皮疹等。

使用条件：激素受体阳性，AI类药物耐药后。

注意事项：无

二、GnRH-a类

戈舍瑞林

戈舍瑞林常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可抑制垂体促黄体生成激素的分泌，达到人工绝经状态，引起女性血清雌二醇下降，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为诺雷得。

使用方法：每28天一次，肚皮皮下注射。

价格：诺雷得（3.6mg），1179.95元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：热潮红、皮疹、失眠、骨骼疼痛、盗汗等。

使用条件：激素受体阳性，未绝经患者使用。

注意事项：

1、不可使用戈舍瑞林3月剂，说明书中明确提示：尚缺乏足够证据证明本品10.8mg植入剂可有效抑制血清雌二醇水平，因此本品不适用于女性患者；

2、年轻女性患者应在接受本品治疗前几个月监测雌激素水平，确保达到绝经状态；

3、若使用本品后激素水平仍未降至绝经，可更换为亮丙瑞林；

4、化疗期间给予本品治疗可保护卵巢功能，适当提高后续生育能力，有生育需求的患者可以考虑。

亮丙瑞林

亮丙瑞林常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可抑制垂体促黄体生成激素的分泌，达到人工绝经状态，引起女性血清雌二醇下降，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为抑那通。

使用方法：每28天或84天一次，肚皮或手臂注射。

价格：抑那通（3.75mg），1593.24元；抑那通（11.25mg），3925元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：潮热、肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、盗汗、关节痛等。

使用条件：激素受体阳性，未绝经患者使用。

注意事项：

1、应尽量使用1月剂亮丙瑞林；

2、年轻女性患者应在接受本品治疗前几个月监测雌激素水平，确保达到绝经状态；

3、若使用本品后激素水平仍未降至绝经，可更换为戈舍瑞林；

4、推荐优先考虑进口抑那通。

5、化疗期间给予本品治疗可保护卵巢功能，适当提高后续生育能力，有生育需求的患者可以考虑。

三、AI类

来曲唑

来曲唑是非甾体类芳香化酶抑制剂，常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可抑制芳香化酶活性，降低绝经状态女性的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为弗隆。

使用方法：每日1次，每次1片（2.5mg），每天固定时间服用，饭前饭后均可。

价格：弗隆（2.5mg*30片），763.68元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：潮热、关节痛、恶心、疲劳、骨量减少等。

使用条件：激素受体阳性，绝经患者；

注意事项：

1、患者必须处于自然绝经或人工绝经状态下才可使用；

2、使用本品时需要补钙，每6-12个月监测骨密度；

3、服药期间禁用 CYP3A4 和 CYP2A6 强抑制剂、诱导剂，以免降低来曲唑的疗效及增加毒副作用。

阿那曲唑

阿那曲唑是非甾体类芳香化酶抑制剂，常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可抑制芳香化酶活性，降低绝经状态女性的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为瑞宁得。

使用方法：每日1次，每次1片（1mg），每天固定时间服用，饭前饭后均可。

价格：瑞宁得（1mg*14片），293.5元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：潮热、关节痛、恶心、疲劳、骨量减少等。

使用条件：激素受体阳性，绝经患者；

注意事项：1、参考来曲唑第1、2条。

依西美坦

依西美坦是甾体类芳香化酶抑制剂，常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可抑制芳香化酶活性，降低绝经状态女性的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长。进口商品名为阿诺新。

使用方法：每日1次，每次1片（25mg），每天固定时间服用，饭后服用。

价格：阿诺新（25mg*30片），1074.81元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：潮热、关节痛、恶心、疲劳、骨量减少等。

使用条件：激素受体阳性，绝经患者；

注意事项：

1、参考来曲唑第1、2条；

2、服药期间禁用 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂，以免降低依西美坦的疗效及增加毒副作用。

四、CDK4/6抑制剂

阿贝西利

阿贝西利常用于早期、晚期乳腺癌的治疗，可阻断细胞周期从G1期进入到S期，导致肿瘤细胞停止进展并凋亡。进口商品名为唯择。

使用方法：每日两次，中间间隔12个小时左右，每次150mg，连续两年（早期乳腺癌），每天固定时间，可空腹或与餐同服。

价格：唯择（50mg *14片），513.25元；唯择（100mg *14片），872.48元；唯择（150mg *14片），1190元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：乙类（2021）。

可能的副作用：血液毒性、腹泻、肝功能异常、感染、疲乏、恶心、呕吐、脱发、皮疹等。

使用条件：激素受体阳性，早期高危及复发转移性乳腺癌患者；

注意事项：

1、由于毒性严重导致的剂量调整，首次调整为100mg，每日两次，第二次调整为50mg，每日两次；

2、三度骨髓抑制需要停药，重新服药后剂量不变；若再次三度骨髓抑制，需要调整剂量；四度骨髓抑制需要停药，并调整剂量；

3、腹泻严重需要停药，必要时去医院就诊；

4、服药期间禁用 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂，以免降低阿贝西利的疗效及增加毒副作用。

哌柏西利

哌柏西利常用于晚期乳腺癌的治疗，可阻断细胞周期从G1期进入到S期，导致肿瘤细胞停止进展并凋亡。进口商品名为爱博新。

使用方法：每天一次，每次125mg，固定时间服用。连续服用21天，停药7天，每28天为一个治疗周期，与餐同服。

价格：爱博新（75mg *21片），9244元；爱博新（100mg *21片），11521元；爱博新（125mg *21片），13667元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：感染、血液毒性、食欲下降、口腔炎、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、脱发、疲劳、肝功能异常等。

使用条件：激素受体阳性，复发转移性乳腺癌；

注意事项：

1、由于毒性严重导致的剂量调整，首次调整为100mg，第二次调整为75mg；

2、此药与餐同服暴露量最大；

3、服药期间禁用 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂，以免降低哌柏西利的疗效及增加毒副作用。

达尔西利

达尔西利常用于晚期乳腺癌的治疗，可阻断细胞周期从G1期进入到S期，导致肿瘤细胞停止进展并凋亡。国产商品名为艾瑞康。

使用方法：每天一次，每次150mg，固定时间服用。连续服用21天，停药7天，每28天为一个治疗周期，服药前后一小时禁食。

价格：艾瑞康（125mg *21片），11741元；艾瑞康（150mg *21片），13500元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：血液毒性、皮疹、恶心、肝功能异常、乏力等。

使用条件：激素受体阳性，复发转移性乳腺癌；

注意事项：

1、由于毒性严重导致的剂量调整，首次调整为125mg，第二次调整为100mg；

2、此药复发转移阶段数据为联用氟维司群，故目前不应与AI类药物联用；

3、服药期间禁用 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂，以免降低达尔西利的疗效及增加毒副作用。

五、表观遗传修饰

西达本胺

西达本胺常用于晚期乳腺癌的治疗，可抑制组蛋白去乙酰化酶活性，增加细胞内组蛋白的乙酰化程度，抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞分化、凋亡。国产商品名为爱普沙。

使用方法：每次服药30mg（6片），每周服药两次，两次服药间隔不应少于3天（如周一和周四、周二和周五、周三和周六等），早餐后30分钟服用。

价格：爱普沙（5mg*24片），8232元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：血液毒性、乏力、发热、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、头晕等。

使用条件：激素受体阳性，复发转移性乳腺癌；

注意事项：无

六、PAM通路

依维莫司

依维莫司常用于晚期乳腺癌的治疗，可抑制mTOR信号通路，阻断各种生长因子的信号传导，抑制肿瘤生长。进口商品名为飞尼妥。

使用方法：每天一次，每次10mg，固定时间服用，可与食物同服，也可不与食物同服。

价格：飞尼妥（2.5mg *30片），2294.1元；飞尼妥（5mg *30片），3900元。药品价格可能各地略有不同，仅供参考。

医保：无。

可能的副作用：口腔炎、感染、虚弱、乏力、咳嗽、腹泻等。

使用条件：激素受体阳性复发转移性乳腺癌，及 Pik3ca 基因突变的其他分型复发转移性乳腺癌。

注意事项：

1、服药期间禁用 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂，以免降低依维莫司的疗效及增加毒副作用。

Alpelisib

阿培利司中国未上市，此药非常昂贵，有条件购买使用的可在网上了解。

使用条件：激素受体阳性复发转移性乳腺癌，及 Pik3ca 基因突变的其他分型复发转移性乳腺癌。

七、孕激素

甲地孕酮/甲羟孕酮

高效的合成孕激素，有明显抗雌激素作用，可用于激素受体阳性乳腺癌的治疗。

本品不常用，就不多介绍了。

内分泌型乳腺癌还可能用到一些抗血管生成、PARP抑制剂等药物，以及所有化疗药物，今天的信息量已经蛮大的了，希望可以帮助到广大患者朋友们。

有问题请关注加群询问。